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目的:探讨雷公藤内酯醇(TL)对前列腺癌细胞株RM-1增殖的影响,分析其抗前列腺癌细胞的作用机制。方法:MTT实验检测TL对RM-1细胞的增殖抑制;吖啶橙染色检测细胞形态学变化;FCM分析细胞周期及凋亡峰;DNA电泳分析细胞凋亡断裂带;RT-PCR检测RM-1细胞中caspase-3及bcl-2 mRNA表达。结果:MTT实验结果显示,TL(5、10、20、40、80ng/ml)处理后RM-1细胞生长抑制率分别为9.8%、25.1%、39.2%、48.8%、53.2%,以TL(10、20ng/ml)处理RM-1细胞12、24、36、48h后,细胞生长抑制率分别为8.4%、25.1%、36.1%、42.4%和10.2%、39.2%、50.2%、58.5%;经TL处理后吖啶橙染色观察发现,细胞核浓缩,细胞膜内陷、胞内有不规则橘黄色颗粒,呈凋亡样形态学改变;FCM检测显示TL(10、20ng/ml)作用RM-1细胞48h后,在G1期前出现明显的凋亡峰;TL处理RM-1细胞24、36、48h后,均可见DNA“梯形”条带;TL处理RM-1细胞caspase-3 mRNA表达高于未处理对照细胞(P<0.05),bcl-2 mRNA表达低于对照细胞(P<0.05)。结论:TL可抑制小鼠前列腺癌细胞株RM-1增殖,此作用是通过降低bcl-2、提高caspase-3表达诱导小鼠前列腺癌细胞凋亡来实现的。