P-糖蛋白抑制剂HZ08对裸鼠体内肿瘤多药耐药逆转以及对大鼠肝P450酶影响

• 作 者: 严方 李运曼 王秋娟 方伟蓉 康恺 张陆勇
• 机 构: 中国药科大学生理学教研室,中国药科大学新药筛选中心
• 出 处: 中国药科大学学报
• 发表日期: 2008年5期
• 关键词: HZ08 肿瘤多药耐药 裸鼠 P-糖蛋白抑制剂 肝P450酶 HZ08 tumor muhidrug resistance nude mice P-gly
• 基金项目: This project was supported by the National High Technology Research and Development Program of China（ No. 2002AA233071 ）

目的：考察P-糖蛋白抑制剂HZ08对K562／ADM接种裸鼠体内肿瘤多药耐药的逆转作用及HZ08对大鼠肝P450酶亚型的影响。方法：K562／ADM接种的裸鼠尾静脉注射HZ08和阿霉素4周，与对照组和阳性药组比较瘤重；HZ08与CYP450亚型特异性底物在大鼠肝微粒体中温孵，与对照组比较测定HZ08对于CYP450亚型的影响。结果：HZ08可显著减小裸鼠体内的瘤重，并对大鼠肝微粒体CYP3A4有较弱的抑制作用，对其他P450酶亚型无显著抑制作用。结论：HZ08在裸鼠体内具有较好的逆转P-糖蛋白介导的肿瘤多