【摘 要】
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目的:采用液相色谱-质谱联用分析方法研究盐酸关附甲素在Beagle犬体内的吸收特性。方法:6只Beagle犬采用双交叉实验设计,空腹单次静脉或灌胃给予盐酸关附甲素(4mg/kg),采集不
【机 构】
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中国药科大学药代动力学重点实验室,中国药科大学天然药物化学教研室,中国药理学报,
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目的:采用液相色谱-质谱联用分析方法研究盐酸关附甲素在Beagle犬体内的吸收特性。方法:6只Beagle犬采用双交叉实验设计,空腹单次静脉或灌胃给予盐酸关附甲素(4mg/kg),采集不同时间点的血样,采用LC-MS法进行血浆药物浓度测定,求算相应的药代动力学参数。结果:6只Beagle犬灌胃4mg/kg盐酸关附甲素后体内过程符合二房室模型,实测的血浆药物浓度曲线下面积AUC0-48h为(18429±7281)ng·mL-1·h,最大血浆药物浓度Cmax为(1988±972)ng/mL,达峰时间tmax为(0.8±0.7)h,末端相消除半衰期t1/2为(11.2±1.6)h。与静脉注射给药相比其绝对生物利用度F为(99.0±11.2)%,拟合求得的吸收速率常数(K01)为(7.563±4.612)/h。结论:盐酸关附甲素在Bea-gle犬体内吸收迅速且完全,临床上可考虑采用口服剂型代替注射剂以便于病人用药。
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