Modeling of Propranolol Disposition with Consideration of Nonlinear First-Pass Metabolism

来源 :中国药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zl168
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利用一具有生理意义的模型来表征心得安的静脉和口服给药后体内处置过程,成功地模拟了其口服给药后首过效应对药物体内处置过程的影响,即人们所发现的的生物利用度显著降低,并且一定条件下,在心得安口服吸收期的首过过程中,其门静脉中浓度对肝脏代谢酶可能会产生短暂性的(部分)饱和作用,此饱和机理系过去人们所观察到的心得安口服后非线性动力学的原因,而且这短暂性的饱和作用与心得安剂量和剂型有关。 The use of a physiologically meaningful model to characterize empathetic veins and in vivo disposal following oral administration successfully mimics the effect of the first pass of oral administration on drug disposal in vivo, ie, the bioavailability found , And under certain conditions, the concentration of portal vein may have a transient (partial) saturation effect on hepatic metabolic enzymes in the first pass of propranolol oral absorption period. This saturation mechanism was observed in the past Worry after oral administration of non-linear kinetics reasons, and this transient saturation effect and propranolol dosage and dosage form.
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