【摘 要】
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发展了一种合成3,3-二氟-2-氧化吲哚及其衍生物的新方法。以简单的芳香胺和溴二氟乙酸乙酯为起始原料,在无溶剂和N2气保护下搅拌5 h,得到含二氟的氮乙酰苯胺衍生物中间体,产
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发展了一种合成3,3-二氟-2-氧化吲哚及其衍生物的新方法。以简单的芳香胺和溴二氟乙酸乙酯为起始原料,在无溶剂和N2气保护下搅拌5 h,得到含二氟的氮乙酰苯胺衍生物中间体,产率85%93%。该中间体与碘甲烷反应,得到N-甲基保护的乙酰苯胺衍生物,产率75%90%。该衍生物在3.0化学计量促进剂次硫酸氢钠甲醛的存在下,以N,N-二甲基甲酰胺/H2O为溶剂,发生分子内自由基关环反应,得到3,3-二氟-2-氧化吲哚及其衍生物,产率53%72%。该方法原料便宜,不使用任何金属化合物,最后一步以水相为溶剂,较为环保
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