【摘 要】
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建立3步释放度实验法考察布地奈德结肠定位片的体外释药行为,并通过模型拟合阐明其释药机制。分别模拟胃、小肠和结肠部位的pH值、肠道菌群、特异性生物酶、蠕动和转运时间等
【机 构】
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广州军区武汉总医院,沈阳药科大学药学院
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建立3步释放度实验法考察布地奈德结肠定位片的体外释药行为,并通过模型拟合阐明其释药机制。分别模拟胃、小肠和结肠部位的pH值、肠道菌群、特异性生物酶、蠕动和转运时间等生理参数,设计定位片体外释放度试验,24 h内定时取样,HPLC法测定布地奈德的累积释放度,采用多种数学模型对定位片的释药曲线进行拟合度分析。结果表明,布地奈德结肠定位片在2 h内无药物释放,6 h累积释放度约为5%,24 h累积释放度达77.5%,其体外释药行为符合F irst-order模型。本实验建立的3步释放度实验可作为评价布地奈德结肠定位片结肠靶向性的方法,定位片的释药行为遵从以渗透压作为主要释药动力的微孔型渗透泵的释药机制。
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