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5-氟尿嘧啶N~1-甲酰氯分别与Gly、Val、Leu、Ile、Phe、Asp和Glu的苄酯反应,制备了7种5-氟尿嘧啶-N~1-甲酰基氨基酸苄酯。氢解后得到了相应的5-氟尿嘧啶N~1-甲酰氨基酸。将其进一步与氨基酸甲酯或二肽甲酯缩合,制备了5-氟尿嘧啶N~1-甲酰基二肽甲酯和三肽甲酯。5-氟尿嘧啶-N~1-甲酰基二肽甲酯也可采用5-氟尿嘧啶-N~1-甲酰氯与二肽甲酯直接反应制备。