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炎症反应在脑缺血的发病机制中起重要作用。小胶质细胞（MG）是中枢神经系统的固有免疫细胞,脑缺血发生后MG可被迅速活化为M1、M2不同表型,参与炎症反应的发生及后期的组织修复等过程。MG的过度活化可导致一系列细胞毒性因子的累积,对参与MG激活过程中的受体、信号通路及分泌物等的调节都可能是一个新的治疗策略。临床前研究表明几类药物具有上述作用,本文主要从脑缺血损伤后MG的活化表型、作用及临床前研究中对靶向抑制MG激活的药物进行综述。