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由于耐药菌的迅速增长，世界上许多制药公司都在积极开发新的抗菌药。噁唑烷酮类，以利奈唑胺(linezolid)的上市为标志，成为35年来首次上市的结构全新的抗菌药。该类药物作用机制独特，竞争性与核糖体50S亚基上的P—位点相结合，而导致肽转移酶无法与这一位点结合，抑制第一个肽键的形成，来发挥抗菌作用。构效关系研究显示5位碳链的最适长度是一个碳，N上的H为活性必需基团。4′—位与5—位取代基的脂溶性之间的平衡关系与抗菌活性有一定的关系。孟庆国和Lohray等对Brickner等报道的合成路线进行了改进。