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骨质疏松症是以全身骨量减少、骨组织显微结构退化为特征的,致使骨的脆性增加以及易于发生骨折的一种全身性骨骼疾病。其发病机制尚未完全明了,现已知与多种因素有关,如年龄、内分泌、遗传因素等。骨质疏松症主要发病机制是成骨细胞与破骨细胞活性及分化失衡所导致的骨代谢失衡。目前对骨质疏松症的靶向治疗研究领域涉及激素靶向、药物靶向、分子靶向治疗等。但当前靶向治疗方法尚未完全成熟,所导致的临床不良反应限制其应用进展,仍有许多问题有待解决。本文主要对骨质疏松症与激素调节、骨基质代谢、破骨细胞的关系以及目前骨质疏松症的靶向治疗进展作一综述,为进一步治疗骨质疏松症提供思路与方法。