1-(1,4-苯并二(口恶)烷-2-羰基)-4-取代芳氧烷基哌嗪类α1受体拮抗剂的合成及其生物活性

• 作 者: 李嘉宾 夏霖 王涛
• 机 构: 中国药科大学,药物化学教研室,江苏,南京,210009;中国药科大学,新中新药研究开发中心,江苏,南京,210038
• 出 处: 中国药物化学杂志
• 发表日期: 2006年6期
• 关键词: 药物化学 化合物制备 化学合成 1 4-苯并二(口恶)烷 α1受体拮抗剂 良性前列腺增生

目的 寻找新的1,4-苯并二(口恶)烷类α1受体拮抗剂.方法 选用1,4-苯并二(口恶)烷为母核,以儿茶酚和取代苯酚为原料,分别经关环、水解、成酰胺、取代、成盐等反应合成目标化合物,并测定该类化合物α1受体拮抗活性.结果与结论 设计合成了13个新化合物,结构经ESI-MS、1H-NMR、IR及HR-MS确证.初步药理活性实验表明,其中8个目标化合物的pA2值大于6.00,具有良好的α1受体拮抗活性,有进一步研究的价值.