参与抗癌新药F318体外代谢的大鼠细胞色素P450酶

• 作 者: 和凡 苏启表 赵立子 卢宇靖 古练权 黄民
• 机 构: 中山大学药学院临床药理研究所,中山大学药学院药物化学研究所
• 出 处: 中国新药杂志
• 发表日期: 2007年10期
• 关键词: F318 肝微粒体 CYP450 酶促动力学 选择性抑制剂 F318 liver microsomes CYP450 enzyme kinetics s

目的：体外研究大鼠肝微粒体中F318代谢的酶促动力学，及利用选择性细胞色素（CYP）酶抑制剂明确参与F318代谢的CYP亚型。方法：优化F318在大鼠肝微粒体中孵育的条件，并进行酶促动力学研究；探讨CYP酶的选择性抑制剂α-萘磺酮（CYP1A2），磺胺苯吡唑（CYP2C9），噻氯匹定（CYP2C19），奎尼丁（CYP2D6），4-甲基吡唑（CYP2E1），酮康唑（CYP3A1）对其代谢的影响及参与其代谢的CYP亚型。结果：F318代谢的酶促动力学参数：最大反应速率（Vmax）为（1．40±0．0