变构药物设计方法学的系统创立以及在变构药物开发中的应用

来源 :上海交通大学学报(医学版) | 被引量 : 0次 | 上传用户:wuyikun2
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变构调节(allosteric regulation)是生物体内普遍存在的一种调控方式,是指小分子结合在空间上不同于活性位点的变构位点(allosteric site)扰动周围的残基并将信号传导至活性位点从而改变蛋白功能的现象.2009年以来,上海交通大学医学院张健研究组开发了一系列变构药物设计方法,并将其应用于多个药物靶点,已获得多个原创性的候选药物.上述系列研究成果以“Allosteric methods and their applications:facilitating the discovery of allosteric drugs and the investigation of allosteric mechanisms”为题于2019年1月在线发表于国际著名学术期刊Acc Chem Res,详细阐述了过去10年该研究组在变构机制和药物设计领域的工作.陆绍永副研究员是论文的第一作者,张健研究员是论文的通信作者.上海交通大学医学院细胞分化与凋亡教育部重点实验室是论文的通信单位.
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