【摘 要】
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为了寻找新型具有抗烟草花叶病毒(TMV)作用的化合物,在前期研究工作基础上,以取代苄胺、氨基酸及亚膦酸二烷基酯等为原料,按照由C端向N端依次接肽的合成策略,采用缩合剂O-苯
【机 构】
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贵州医科大学药学院/贵州省药物制剂重点实验室/民族药与中药开发应用教育部工程研究中心(国家教育部)/国家苗药工程技术中心; 湖北医药学院附属人民医院药学部; 贵州医科大学附属医院;
【基金项目】
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国家自然科学基金(81160385);贵州省科技厅(黔科合SY字[2012]3103);贵州省教育厅([黔省专合字2012]89号);贵阳医学院基金(YJ 2014-17)
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为了寻找新型具有抗烟草花叶病毒(TMV)作用的化合物,在前期研究工作基础上,以取代苄胺、氨基酸及亚膦酸二烷基酯等为原料,按照由C端向N端依次接肽的合成策略,采用缩合剂O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟膦酸酯(HBTU)合成酰胺的方法,获得了18个新型寡肽手性膦酸酯硫脲,其结构均经红外光谱、(1H、13C、31P、19F)NMR及元素分析确证和表征,并首次研究了该类化合物抗T MV活性。结果表明:部分目标物对TMV具有较高治疗作用,其中化合物5i、5j和5p在500μg/m L时对TMV侵染的活体治疗作用效果分别为52.6%、55.7%和56.1%,接近对照药剂宁南霉素(55.4%)。值得进一步结构改造和构型优化,并在此基础上进行作用机制研究。
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