【摘 要】
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从6-巯基嘌呤(Ⅰ,6-MP)及5-巯基尿嘧啶(Ⅱ,5-MU)出发,合成由两个嘌呤基及两个尿嘧啶基連結而成的对称型化合物(Ⅶ及Ⅷ),以及若干6-MP的巯基衍生物(Ⅸ),作为对抗嘌呤及嘧啶的
【机 构】
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中国科学院药物研究所,中国科学院药物研究所 上海,上海
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从6-巯基嘌呤(Ⅰ,6-MP)及5-巯基尿嘧啶(Ⅱ,5-MU)出发,合成由两个嘌呤基及两个尿嘧啶基連結而成的对称型化合物(Ⅶ及Ⅷ),以及若干6-MP的巯基衍生物(Ⅸ),作为对抗嘌呤及嘧啶的实驗抗肿瘤药物。化合物的合成系由6-MP及5-MU分別与二溴(氯)化物或溴(氯)苄在二甲基甲酰胺中用无水碳酸鉀作縮合剂,或在稀氫氧化鈉溶液中縮合而得。Ⅶc对小鼠肉瘤180稍具抑制作用。
Starting from 6-mercaptopurine (Ⅰ, 6-MP) and 5-mercaptouracil (Ⅱ, 5-MU), a symmetrical compound consisting of two purine and two uracil groups was synthesized ), And several 6-MP mercapto derivatives (IX) as experimental anti-tumor drugs against purines and pyrimidines. Compounds were synthesized from 6-MP and 5-MU respectively with dibromo (chloro) or bromobenz (benzyl) benzyl chloride in dimethylformamide with anhydrous potassium carbonate as a condensing agent or in dilute sodium hydroxide solution Condensation derived. VIIc mouse sarcoma 180 slightly inhibitory effect.
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