【摘 要】
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DNA旋转酶是抗结核药物的一个新的靶点,其是由两个A亚基和两个B亚基组成的异源四聚体（A2B2）。A亚基含有DNA断裂重聚位点,而B亚基则参与ATP的水解过程,为A亚基提供能量以维持DNA
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室制药工程学院
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DNA旋转酶是抗结核药物的一个新的靶点,其是由两个A亚基和两个B亚基组成的异源四聚体（A2B2）。A亚基含有DNA断裂重聚位点,而B亚基则参与ATP的水解过程,为A亚基提供能量以维持DNA的拓扑状态。因此,针对DNA旋转酶的抑制剂主要分为两类：第一种类型的抑制剂靶向DNA旋转酶A亚基,抑制DNA断裂重聚功能,其中代表药物为氟喹诺酮类药物。第二种类型的抑制剂靶向DNA旋转酶B亚基的ATP结构域并阻断ATP水解。由于第一种类型抑制剂氟喹诺酮类药物已经产生了严重的耐药性。因此,第二种类型的抑制剂成为了当前开发新
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