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生物活性化合物作用靶点的确认是化学生物学和药物开发中的关键问题之一.随着科技的进步与发展,许多靶点鉴别的方法和技术已经被报道.目前的靶点鉴别方法主要有两大类：亲和色谱为基础的直接法,通过检测药物与其靶点的结合来鉴别靶点;非亲和为基础的间接法,通过生理学反应或生物化学标记而推断药物的靶点或作用途径.本文主要围绕这两类靶点鉴别方法进行综述.