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研究了脯氨酰肼有机小分子催化环己酮的直接α-硫代反应．考察了3种不同硫代试剂、9种溶剂、6种脯氨酰肼催化剂等对反应的活性和收率的影响．结果表明，硫代试剂、溶剂及催化剂的结构对反应的活性和反应收率均有较大的影响．在优化条件下，即以邻苯二甲酰亚胺为硫代试剂，甲苯为溶剂，脯氨酰肼1和4催化的环己酮的硫代反应活性比较高，室温反应12h，收率达98％．脯氨酰肼催化该类反应条件温和，操作简单，在药物合成中具有一定的应用潜力．