新型塞来昔布衍生物的合成及其心血管风险的研究

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目的通过改造塞来昔布结构,降低其心血管副作用。方法在塞来昔布-CF3位置进行修饰,合成4种新型衍生物;利用液质、核磁等方法进行表征、确定结构;用角叉菜胶诱导的足肿胀36只Wistar大鼠,按体重随机分为6组,塞来昔布组(灌胃给予塞来昔布),化合物1、化合物2、化合物3、化合物4组(灌胃给予化合物1~4)(每日给药剂量为5 mg/kg,药物分散到0.5 mL羧甲基纤维素钠水溶液中),对照组(每日给0.5 mL羧甲基纤维素钠水溶液)。用药3 d取各组大鼠血清用酶联免疫吸附试验(ELISA)法测定环氧合酶-2(
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