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细胞穿膜肽(CPP)是一类具有穿透细胞膜功能的小分子多肽,能携带多种生物活性分子进入细胞。随着对CPP研究的深入,发现其存在抗蛋白酶水解稳定性差、内体逃逸率低和缺乏靶向性等问题,严重限制其作为药物载体的应用。为了克服这些问题,完善CPP的药物载体功能,广大研究者提出了许多改进策略。本文主要就其改进策略加以综述,以期为CPP的改进提供新的思路。