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β-肾上腺素受体阻断药（β-受体阻断药）的发现和应用是20世纪心血管药物治疗发展史上的一个重要里程碑，目前已广泛用于多种心血管疾病（高血压、冠心病、心律失常、心力衰竭等）的临床治疗。β-受体阻断药治疗高血压已经有30余年历史，许多权威机构和临床指南已将其作为抗高血压的一线药物和高血压联合用药中的基本药物，现将其在抗高血压治疗中的应用简要综述。