岩白菜素衍生物合成方法及抗肿瘤活性评价

• 作 者: 杨彦霞 庄方方 闫福林
• 机 构: 新乡医学院第三附属医院药学部,河南省职工医院药学部,新乡医学院药学院
• 出 处: 新乡医学院学报
• 发表日期: 2019年9期
• 关键词: 岩白菜素衍生物 三氮唑 抗肿瘤活性 bergenin derivatives triazole anti-tumour activity
• 基金项目: 河南省自然科学基金资助项目(编号:182300410356)

目的合成岩白菜素的衍生物,并评价其抗肿瘤活性。方法以天然植物鬼灯檠中分离得到的岩白菜素为原料,首先合成炔烃中间体,然后通过Click反应在其分子结构中引入三氮唑基团;运用甲基噻唑基四唑法检测制备的各种衍生物对胃癌MGC-803细胞、食管癌EC9706细胞、黑色素瘤B16细胞的体外抗肿瘤活性。结果制备出8种衍生物,大多衍生物对3种肿瘤细胞株有一定的细胞毒活性。其中衍生物4对食管癌EC9706细胞有很强的细胞毒活性,其半数抑制浓度(IC50)为(6. 2±0. 7)μmol·L^-1,优于