靛玉红及其乙基和十八烷基衍生物在动物体内命运的比较

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N_1′-乙基靛玉红(79002)对动物移植性肿瘤的抗癌活性优于靛玉红;而N_1′-十八烷基靛玉红(79005)则较靛玉红差。本文比较了~3H-靛玉红及~3H-79002和~3H-79005在小鼠及大鼠的体内命运。结果表明,~3H-79002吸收最易,瘤内放射性最高,组织内存留时间较长;而~3H-79005吸收最难,给药后以胃肠分布的放射性最高,组织内存留时间最短。这些结果表明三者体内过程的差别与其抗癌活性的差别相一致。 The antitumor activity of N 1’-ethylindirubin (79002) was better than that of indirubin in animal transplanted tumors, while that of N 1’-octadecyl indirubin (79005) was lower than that of indirubin. This article compared ~ 3H-indirubin and ~ 3H-79002 and ~ 3H-79005 in vivo fates in mice and rats. The results showed that ~ 3H-79002 had the highest absorption, the highest radioactivity in the tumor, and the longer residence time in the tissue. However, ~ 3H-79005 was the hardest to absorb, and had the highest radioactivity in the gastrointestinal tract and the shortest in the tissue after administration. These results indicate that the differences between the three in vivo processes are consistent with the differences in their anti-cancer activity.
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