盐酸头孢唑兰的合成

• 作 者: 陈国华 任重 杨阳
• 机 构: 中国药科大学药物化学教研室
• 出 处: 中国抗生素杂志
• 发表日期: 2009年8期
• 关键词: 头孢菌素类 抗生素 盐酸头孢唑兰 合成 Cephalosporins Antibiotic Cefozopran hydrochloride Syn

目的研究抗生素盐酸头孢唑兰的合成方法。方法以7-氨基头孢烷酸（7-ACA）为原料，在三乙胺催化下与（Z）-2-（5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基）-2-甲氧亚氨基硫代乙酸（S-2-苯并噻唑）酯缩合得7β-[（Z）-2-（5-氨基-1，2，4-噻二唑-β-基）-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]头孢烷酸，再经六甲基二硅胺烷硅烷化保护，与咪唑并[1，2-b]哒嗪在三甲基碘硅烷（TMSI）催化下进行3-位取代反应，然后经甲醇脱保护，阴离子交换树脂除碘离子，最后与盐酸成盐得盐酸头孢唑兰。结果目标化合物总收率为15％，结