埃替拉韦的合成

• 作 者: 马帅 赵俊 杜伟宏 曹胜华
• 机 构: 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,四川成都,610052
• 出 处: 中国医药工业杂志
• 发表日期: 2014年1期
• 关键词: 埃替格韦 抗病毒药 喹诺酮 合成 elvitegravir antivirus agent quinolone synthesis

2,4-二氟苯甲酸经碘代、酰化及缩合反应制得2-(2,4-二氟-5-碘苯甲酰基)-3-二甲胺基丙烯酸乙酯,再与L-缬氨醇发生加成消除反应、环合、叔丁基二甲基氯硅烷保护羟基制得[(S)-1-叔丁基二甲基硅氧甲基-2-甲基丙基]-7-氟-6-碘-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯,与3-氯-2-氟苄锌溴发生Negishi偶联反应后经“一锅煮”(脱保护、水解和甲氧基化反应)制得抗HIV药物埃替拉韦,总收率约42％.