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结直肠癌为全球高发肿瘤,靶向药物联合化疗已成为晚期结直肠癌治疗的趋势所在。目前已有近十种靶向药物被批准用于晚期结直肠癌的治疗,可将患者生存时间提高约10个月。同时,随着对结直肠癌发生、发展病因学和分子生物学的不断探索,新的靶向药物也在不断涌现。然而,目前靶向药物的临床应用仍存在诸多问题,如靶向药物的耐药、个体化的药物选择、靶向药物的合理使用等。本文就结直肠癌靶向治疗的成果和面临的挑战作一综述。