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孕烯醇酮经C-4,5位氧化开环、成环及还原氢化得到3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-17β-羧酸,再经C-20位酰胺化得到(5α,17β)-N-[2,5-双(三氟甲基)苯基]-3-氧代-4-氮杂雄甾-17-甲酰胺(6),最后进行C-1,2位氧化脱氢制得度他雄胺,总收率为36%。
度他雄胺的合成
【摘 要】
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孕烯醇酮经C-4,5位氧化开环、成环及还原氢化得到3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-17β-羧酸,再经C-20位酰胺化得到(5α,17β)-N-[2,5-双(三氟甲基)苯基]-3-氧代-4-氮杂雄甾-17-甲酰
【机 构】
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华润赛科药业有限责任公司,
【出 处】
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中国医药工业杂志
【发表日期】
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2013年10期
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