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近年来,数以千计新型手性小分子催化剂的出现为不对称催化开辟了新的通道和途径,尤其在手性药物中间体的合成中也发挥了巨大的作用,为新药的合成提供了新方法。本文基于手性小分子催化剂与底物的结合方式,对目前的手性小分子催化反应进行了总结和分类,阐述了手性小分子催化的最新进展以及目前手性小分子催化在药物合成中的应用,进而更好地研究和探索手性小分子催化合成。