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白细胞介素-6（IL-6）是一种多功能细胞因子，在免疫应答、造血调控和急性期反应中起重要作用。然而，IL-6的异常表达与许多自身免疫性疾病和肿瘤的发病机制及发展进程相关。因此，发展针对IL-6的拮抗剂将有可能用于这些疾病的治疗。近年来，已有部分IL-6拮抗剂用于临床，但多为中和抗体等大分子。由于这些大分子存在相对分子质量大、不易保存、抗原性强等缺点，所以发展新型特异性拮抗IL-6的小分子药物将成为治疗IL-6表达异常相关疾病的新途径。本文就IL-6小分子拮抗剂的研究进行初步探讨。