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目的：探讨小分子干扰RNA（siRNA）与人工半合成多西紫杉醇对人肺腺癌细胞A549耐药细胞系（A549/CDDP）的协同抑制作用。方法：采用化学合成的方法,合成手型多西紫杉醇,设计针对多药耐药基因1（MDR1）序列的siRNA,克隆入psiRNA中（psiRNA-MDR）。用半合成多西紫杉醇和转染psiRNA-MDR两种方法对培养的A549/CDDP细胞和荷瘤小鼠瘤体进行处理,观察其对A549/CDDP细胞生长的抑制作用。结果：siRNA/MDR1明显抑制A549/CDDP细胞MDR1表达;半合成多西紫