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[目的]阐明1-取代苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮衍生物的构效关系．[方法]以内桂酸乙酯为原料，与水合肼环合反应得5-苯基-3-吡唑烷酮，再经缩合及还原得6种1-取代苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮衍生物．采用最大电惊厥法测定其抗惊厥活性．[结果]所合成的化合物均有抗惊厥活性，其中苄基环上无取代的1-苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮的抗惊厥作用最强.[结论]5-苯基-3-吡唑烷酮1位引入苄基可增强其抗惊厥作用．