【摘 要】
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目的:建立了HPLC法检测更昔洛韦在家兔房水内药物浓度的方法,并研究更昔洛韦滴眼液在家兔眼内的药动学行为。方法:房水样品用20%(v/v)高氯酸沉淀蛋白后取上清液直接进样,HPLC
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目的:建立了HPLC法检测更昔洛韦在家兔房水内药物浓度的方法,并研究更昔洛韦滴眼液在家兔眼内的药动学行为。方法:房水样品用20%(v/v)高氯酸沉淀蛋白后取上清液直接进样,HPLC法测定。色谱柱使用LiChrospher C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.05 mol.L-1醋酸铵水溶液(0.4∶99.6,v/v);流速为1.0 mL.min-1;柱温为30℃;检测波长为254 nm。结果:房水样品中药物浓度在40.0 ng.mL-1~400.0 ng.mL-1的范围内呈良好的线性关系,方程为A=84.786c+6254.7,r=0.9994(n=10)。低中高3种浓度的方法学平均回收率为97.0%、98.7%和102.4%,高中低3种浓度提取回收率均符合要求。日间和日内精密度均小于5%。最低检测限(LOD)为20.0 ng.mL-1。家兔药动学参数:T1/2α:(1.95±0.78)h,T1/2β:(26.46±8.84)h,AUC0→48:(10184±3437)ng.mL-1.h-1,Tpeak:(1.500±0.40)h,Cmax:(258.80±67.60)ng.mL-1。研究表明,市售更昔洛韦滴眼液药时曲线符合二室模型一级吸收。结论:该方法专属性强、灵敏度高、重现性好,适合于GCV在家兔房水内的药物浓度测定及其在眼内的药代动力学研究。
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