【摘 要】
：
目的研发一种通过增加一氧化氮(NO)释放从而选择性改善脉络膜血流的新型药物,用于治疗年龄相关性黄斑变性(AMD)。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,经7步反应制得一对立体异
【机 构】
：
中国药科大学新药研究中心,中国药科大学新药研究中心,中国药科大学新药研究中心,Institute of Ocular Pharmacology and Department of Medicinal
论文部分内容阅读
目的研发一种通过增加一氧化氮(NO)释放从而选择性改善脉络膜血流的新型药物,用于治疗年龄相关性黄斑变性(AMD)。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,经7步反应制得一对立体异构体ZX-4及ZX-5,波谱及元素分析确证其结构,并测定它们对NO生成及眼组织血流的影响。结果以高收率获得了目标化合物,发现反式异构体ZX-5能促进细胞NO的释放,选择性增加脉络膜血流,而顺式异构体ZX-4无此药理作用。结论ZX-5有可能用于AMD的预防或治疗。
Objective To develop a novel drug that selectively improves choroidal blood flow by increasing the release of nitric oxide (NO) for the treatment of age-related macular degeneration (AMD). Methods A pair of stereoisomers, ZX-4 and ZX-5, were synthesized from 3,4,5-trimethoxybenzaldehyde by seven steps. Their structures were confirmed by spectroscopy and elemental analysis. And eye tissue blood flow. Results The target compound was obtained in high yield. It was found that the trans-isomer ZX-5 can promote the release of NO and selectively increase the choroidal blood flow, whereas the cis-isomer ZX-4 does not have the pharmacological effect. Conclusion ZX-5 may be used for the prevention or treatment of AMD.
其他文献
我家的吊兰,叶向下垂,自然舒展,似倾盆瀑布,西季泼绿,如老伴儿年轻时的披肩发,飘柔潇洒。老伴儿喜欢养花,可又不太会侍弄花,养着养着花便死掉了。后来听人说,吊兰好养且对身
肝匀浆用少量二甲基甲酰胺浸提，加６％高氯酸稀释，上清液通过ＧＤＸ３０１大孔树脂萃取，二氯甲烷洗脱，挥去洗脱液中溶剂，稀酸溶解剩余物，用酸液的二阶导数光谱检测杀鼠剂。采用杀鼠迷和杀鼠灵的检出
随着社会的发展和综合国力的提升,国家投入精力培养了一批具有专业素养的民文中青年编辑,为民族文化的发展繁荣作出了积极贡献。但与现代多媒体时代融合出版的要求相比,民文
本文阐述了发展涡轮钻井的经济意义,介绍了国外涡轮钻井技术与金刚石钻头涡轮钻井的发展现状与趋势。作者提出了我国今后大力发展涡轮钻井技术的有利条件以及应该采取的具体
吐槽惹出大麻烦 2015年1月，天津商业大学房地产经济学讲师王伟，接到南京市秦淮区法院的通知：“奶茶妹章泽天的父亲已经将你起诉，索赔500万元……”起初，他以为这是诈骗电话。后经确认，确实是法院电话。 2014年3月10日，清华大学内部论坛有人爆料，“奶茶妹妹”章泽天和京东商城掌门人刘强东正在谈恋爱。当年5月23日，京东在纳斯达克上市。上市前一天，网友爆料刘强东将在上市现场向“奶茶妹妹”求婚。
以吹扫捕集装置Tekmar3000作为进样系统，稍加改装，利用色／质联用仪（GC／MS），通过极性和非极性两种毛细柱，对有人居住的密闭环境内挥发性有机化合物（VOCs）进行定性定量分析，确定出八个有机
在这个小区住了五六年了，但熟悉的人并不多。住在1号楼的王宇，和我关系不错，以前常到彼此家串串门，可最近一个多月都没见他了，听说他很忙——刚做了爸爸，整天忙着赚奶粉钱。 昨天，我抱着儿子，和妻子一块去买菜，在小区门口遇见王宇的母亲。和阿姨简单打声招呼后，我们就准备去菜市场，没想到她竟请求我们和她说说话。看时间还早，我们几个就坐在一个向阳的地方，聊起来——其实，主要是倾听，听阿姨说话。 “我听王宇
前几年有部电视剧《好想好想谈恋爱》中，有个桥段，书吧老板谭艾琳爱上了离异男人伍岳峰，感情不错，只是伍岳峰自言被离婚搞伤了心，提前声明：“世界是变化的，所以我不会再承诺结什么婚了。” 谭艾琳试图做出妥协，但终究是因为这件事情触及了自己的原则，两个人分手。 分手后谭艾琳用了很长的时间去疗伤，也尝试着开始新的恋爱。不久，谭艾琳意外得知，伍岳峰在飞机上结识了一位节目主持人，交往一个多月，就向她求婚。谭
如今,中国大力提倡实施“素质教育”已有多年,但“应试教育”仍焕发着其生命力,这是我国的发展阶段决定的。任何人都不能否认,我国教育的总体情况是:需要受教育的人口众多,而
对于来自中国的老人而言,入住养老院除了资金问题外,最大的问题是语言不通和文化差异“牛排再好,吃一两次就行了,我还是喜欢南京的豆浆油条”60多岁的陈文栋是南京某医院的退