别嘌醇前体药物Ⅳ.应用前体药物改善兔直肠和注射的吸收

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别嘌醇广泛用于预防和治疗高尿酸血疾患。鉴于癌症病人因恶心呕吐而有碍口服片剂和胶囊剂的应用而别嘌醇在水及其它适合注射用溶剂中的溶解度又很低,不可能制成注射剂,栓剂给药时,吸收又很少(<5%)。因而对应用前体药进行探讨,采用HPLC 法测定兔血药浓度,对别嘌醇及其12种衍生物的直肠和注射吸收进 Allopurinol is widely used in the prevention and treatment of hyperuricemic disorders. In view of cancer patients vomiting due to nausea and obstruction of oral tablets and capsules and the application of allopurinol in water and other suitable solvent for injection is very low solubility, injection can not be made, suppository administration, absorption and very Less (<5%). Therefore, the application of prodrugs to explore, using the HPLC method for the determination of rabbit plasma concentration of allopurinol and its 12 derivatives rectal and injection into
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