黄连与吴茱萸不同配比中黄连主要生物碱在家兔体内药动学研究

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目的:采用LC/MS法测定家兔血浆中小檗碱、巴马汀及药根碱含量,并探讨其在家兔体内的药动学过程.方法:家兔分成3组,分别口服给予不同配比黄连吴茱萸0.84,1.26,2.94 g·kg-1后不同时间点采血,LC-MS法测定血药浓度,并计算其药动学参数.结果:家兔口服给予不同配比黄连吴茱萸0.84,1.26,2.94 g.kg-1后,用房室模型计算药动学参数,小檗碱的AUC0_t平均值为3 762,4 456,4 823 μg·L-1·min -;t1/2α平均值为51.33,38.93,39.02 min;t1/2β平均值为6.69×106,0.45×106,4.77 ×106min;Cmax平均值为6.47,6.65,7.64 μg·L-1;tmax均为90 min.巴马汀的AUC0_1平均值为2 291,2 635,3 069 μg·L-1·min-t;t1/2α平均值43.16,46.95,50.57 min;t1/2β平均值3440,3 598,2 788 min; Cmax平均值为3.41,4.83,5.32μg·L-1;tmax均为90 min.药根碱的AUC0-t平均值为521,429,806μg·L-1·min-1;t1/2α平均值为59.53,254.06,43.42 min;tt/2β平均值为9 700,259,1 348 min;Cmax平均值为0.78,1.16,1.51μg·L-1;Tmax均为90 min.结论:小檗碱、巴马汀药动学变化趋势较为相似,峰值血药浓度和生物利用度均随黄连配比的增加而增加,而药根碱无明确变化趋势.
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