【摘 要】
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目的设计并合成天然产物咖啡酸的酯类衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究。方法以咖啡酸为原料,通过2条反应路线制得目标化合物,利用Hep G2细胞株评价该类化合物
【机 构】
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沈阳化工大学制药与生物工程学院,中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所,
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目的设计并合成天然产物咖啡酸的酯类衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究。方法以咖啡酸为原料,通过2条反应路线制得目标化合物,利用Hep G2细胞株评价该类化合物的调血脂活性。结果设计并合成10个咖啡酸酯类衍生物C1~C10,均经波谱技术确证结构。药理结果表明,10个化合物对Hep G2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中衍生物C3和C5的调血脂活性明显优于先导物咖啡酸和阳性药辛伐他汀。结论化合物C5为未见文献报道的咖啡酸类新化合物,初步总结了咖啡酸酯类衍生物调血脂活性方面的构效关系。
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