N-[2-（4-吗啉基）乙基]苯甲酰胺类单胺氧化酶抑制剂的合成及其生物活性研究

• 作 者: 周石洋 郭香琴 杨柳 杨善彬
• 机 构: 重庆师范大学化学学院,重庆师范大学活性物质生物技术教育部工程研究中心制剂工程研究所
• 出 处: 合成化学
• 发表日期: 2016年12期
• 关键词: R-苯甲酸 苯甲酰胺 生物活性 MAO-A 合成 R-benzoic acid benzamide bioactivity MAO-A synthesi

以取代苯甲酸为原料,经缩合反应制得N-（2-溴乙基）苯甲酰胺类化合物（4a～4i）;4a～4i经N-烷基化反应合成N-[2-（4-吗啉基）乙基]苯甲酰胺类化合物（1a～1i）,其结构经1H NMR,（13）C NMR,MS和元素分析表征。并对其生物活性进行了初步实验。实验结果表明：1a～1i对单胺氧化酶（MAO-A）有良好的抑制作用,其中1a最好,当IC50=3.652μmol·L-1时,SI=42.32。