薄荷醇影响地西泮鼻腔吸收的药效学

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目的:研究鼻腔给药的地西泮以及与薄荷醇配伍后的中枢抑制作用特点。方法:以鼻腔给药的方式建立小鼠模型,对鼻腔给药的地西泮及其与薄荷醇伍用后的镇静催眠及抗惊厥的中枢抑制作用效果进行评价。结果:与溶剂对照组相比,经鼻腔途径给药的地西泮能抑制电刺激和士的宁引起的惊厥发作并且增强戊巴比妥钠的镇静催眠作用,并与其同剂量腹腔给药的药效相近;薄荷醇在一定程度上能增强鼻腔给药的地西泮的药效。结论:地西泮经鼻腔给药能发挥镇静催眠和抗惊厥作用,药效与给药浓度成剂量-效应关系;鼻腔给予同剂量的地西泮与腹腔给药的药效相近;伍用薄荷醇后,地西泮的药效在一定程度上增强。 OBJECTIVE: To investigate the central inhibitory effect of diazepam administered nasally and compatibility with menthol. Methods: The mouse model was established by intranasal administration, and the effects of nasal administration of diazepam and its central depressive effect on sedative, hypnotic and anticonvulsant after combination with menthol were evaluated. Results: Compared with the solvent control group, the diazepam administered via the nasal route could inhibit the seizure induced by electrical stimulation and strychnine and enhance the sedative and hypnotic effect of pentobarbital sodium, and with the same dose of intraperitoneal Pharmacodynamics similar to; menthol to some extent, can enhance the efficacy of nasal administration of diazepam. Conclusion: The intranasal administration of diazepam can play the role of sedative, hypnotic and anticonvulsant. The efficacy and dose concentration of the diazepam have a dose-effect relationship. The intranasal administration of the same dose of diazepam has similar efficacy to intraperitoneal administration. After alcohol, the efficacy of diazepam to some extent enhanced.
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