【摘 要】
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目的:探讨5-HT4受体激动剂兼5-HT3受体阻断剂zacopride增强心肌内向整流钾电流(IK1)效应的受体和细胞信号转导机制.方法:应用全细胞膜片钳技术记录大鼠心室肌细胞膜IK1电流,
【机 构】
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山西医科大学,上海中医药大学生物化学教研室
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目的:探讨5-HT4受体激动剂兼5-HT3受体阻断剂zacopride增强心肌内向整流钾电流(IK1)效应的受体和细胞信号转导机制.方法:应用全细胞膜片钳技术记录大鼠心室肌细胞膜IK1电流,分别观察10 μmol/L 5-HT4受体阻断剂 RS23597-190、10 μmol/L 5-HT3受体激动剂间氯苯双胍(m-CPBG)、5 μmol/L PKA 抑制剂 KT5720、5 μmol/L PKC 抑制剂GF109203x 和 5 μmol/L PKG抑制剂 KT5823对zacopride 增强IK1的影响.结果:10 μmol/L 5-HT4受体阻断剂RS23597-190本身可抑制IK1电流,在预先应用RS23597-190的基础上,1 μmol/L zacopride仍可明显激动IK1通道,使其内向电流(-100 mV)增强32.5% (P 0.05).此外,5 μmol/L PKA 阻断剂 KT5720能显著抑制1 μmol/L zacopride对IK1的增强效应(P 0.05).结论:Zacopride对 IK1的增强作用可能经由PKA介导的信号转导通路,而不依赖于5-HT3和5-HT4受体.
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