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利用弱碱性和弱酸性药物在溶液中的溶解度受pH影响的特点,加入适宜的酸化剂(或碱化剂)使之溶解,再加入载体材料和碱化剂(或酸化剂),通过湿法制粒得到粒径较小的难溶性药物固体制剂.采用该方法制备了难溶性药物利培酮、吲达帕胺或格列吡嗪的颗粒剂和片剂,并与采用预粉碎原药制备的产品比较.结果表明,本法能显著减小药物颗粒的粒径,并明显提高难溶性药物片剂的溶出速率.