注射用头孢西酮钠多次给药在健康受试者的药代动力学

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目的 评价注射用头孢西酮钠在中国健康受试者多次绘药的药代动力学.方法 用开放、静脉滴注多次给药方法,12名受试者每次静脉注射头孢西酮钠2g,滴注时时间 45 min,每12 h给药1次,连续7d.给药第1,7d给药前和给药后采集一系列的血和尿样本,给药第4~6 d,给药前采血.用HPLC法测定血、尿样本中头孢谣酮浓度.结果 受试者静脉注射头孢西酮钠后第1d和第7d的主要药代动力学参数分别如下:Cmax分别为(242.18±44.02),(228.82±40.71) mg· L-1;tmax分别为(0.75 +0.00),(0.75±0.00)h;t1/2β分别为(1.68±0.20),(1.61±0.16)h;AUC0-t分别为(529.48 +98.63),(441.93±80.78) mg·h·L-1;Vd分别为(9.44±2.68),(10.63±1.61)L;CL分别为(3.86 +0.76),(4.62 +0.87)L·h-1.多次给药后12 h原型药物尿中累积排泄百分率分别为(78.36±10.82)%,(78.54 +13.62)%.结论 连续给药后第1d和第7d头孢西酮主要药代动力学结果相似,药韧在体内无蓄积.
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