【摘 要】
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以吲哚(1)和芳香醛(2)类为原料,B(C6F5)3为催化剂,在二氯甲烷(DCM)中制备双吲哚甲烷类生物碱,对反应温度、溶剂、n(1)∶n(2)比等工艺参数进行优化,并进行了克级放大.结果 表
【机 构】
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江苏医药职业学院药学院,江苏盐城224005
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以吲哚(1)和芳香醛(2)类为原料,B(C6F5)3为催化剂,在二氯甲烷(DCM)中制备双吲哚甲烷类生物碱,对反应温度、溶剂、n(1)∶n(2)比等工艺参数进行优化,并进行了克级放大.结果 表明,在最优条件下[DCM作溶剂,40℃,4h,n(1)∶n(2)=1.1∶0.5,x((B(C6F5)3)=1％],双吲哚甲烷类生物碱3a～3d产率为79％～93％.
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