【摘 要】
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目的研究有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)及细胞色素P2C9(CYP2C9)基因多态性对氟伐他汀转运代谢的影响。方法构建OATP1B1*5、*1a和*15重组质粒及CYP2C9*1、*3重组酶模型,比较
【机 构】
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南昌大学临床药理研究所; 南昌大学第一附属医院药剂科; 南昌大学校医院;
【基金项目】
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国家十二五科技重大专项基金资助项目(2011ZX09302-007-03);国家自然科学基金资助项目(81260508)
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目的研究有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)及细胞色素P2C9(CYP2C9)基因多态性对氟伐他汀转运代谢的影响。方法构建OATP1B1*5、*1a和*15重组质粒及CYP2C9*1、*3重组酶模型,比较氟伐他汀在不同模型中摄取动力学参数和酶促动力学参数。结果突变型OATP1B1*5(521T>C)、OATP1B1*15(388A>G 521T>C)及野生型OATP1B1*1a对氟伐他汀的转运量分别为(3.27±0.53),(6.88±2.01),(6.32±1.23)pmol·min-1·mg-1protein。OATP1B1*5的转运能力明显弱于OATP1B1*1a(P<0.05);而OATP1B1*15略强于OATP1B1*1a,但两者比较差异无统计学意义;突变型CYP2C9*3(1075A>C)与野生型CYP2C9*1代谢氟伐他汀的Vmax分别为0.81,11.2 pmol·min-1·mg-1,CLint分别为0.42,1.25,可见CYP2C9*3对氟伐他汀的代谢活性明显小于CYP2C9*1(P<0.05)。结论 OATP1B1基因521位点及CYP2C9基因1075位点可能是氟伐他汀转运代谢的主要作用点。
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