药物中间体β-卤代苯乙胺的简便合成

• 作 者: 余健 李增增 蒋婷 雷千 盛回香 关梦丹 侯坤
• 出 处: 吉首大学学报(自然科学版)
• 发表日期: 2018年03期
• 关键词: 药物中间体 二苄胺 溴乙酸乙酯 取代 氢化
• 基金项目: 国家自然科学基金资助项目(21462017);吉首大学研究生科研创新项目资助(JDY17014);锰锌钒产业技术协同创新中心研究生创新课题项目资助(2017MZVG006)

发展了一条高效、简单的药物中间体β-卤代苯乙胺的合成方法.二苄胺和溴乙酸乙酯作为起始原料,经历取代、加成、催化氢化、氯代和酰化5步反应,以中等产率制备得到目标产物2-乙酰氨基-3-氯-3-(4-甲氧基苯基)丙酸乙酯,对合成过程中的中间产物及目标产物的制备进行了条件优化,确定了最佳反应路线,同时还通过熔点、核磁共振氢谱和碳谱对目标产物进行了表征.此合成方法为含多官能化苯乙胺结构的药物分子的合成提供了一种便利途径.