【摘 要】
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目的:研究枸橼酸莫沙必利注射液对小鼠胃肠动力的促进作用以及药代动力学特点,并与口服制剂进行比较,为注射制剂的开发提供科学依据.方法:正常小鼠胃肠动力实验分为正常组、溶媒组、两个注射剂量组(0.1、0.2?mg/kg)和两个灌胃剂量组(1、2?mg/kg);阿托品致胃肠动力障碍小鼠试验分为正常组、模型组、溶媒组、三个剂量注射组(0.015、0.05、0.15?mg/kg)和一个灌胃组(2?mg/kg).正常和胃肠动力障碍试验各组小鼠给药后30?min灌胃活性炭混悬液,再过30?min后通过测量小肠总长度和碳
【机 构】
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国家手性制药工程技术研究中心,鲁南制药集团股份有限公司,山东 临沂 273400
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目的:研究枸橼酸莫沙必利注射液对小鼠胃肠动力的促进作用以及药代动力学特点,并与口服制剂进行比较,为注射制剂的开发提供科学依据.方法:正常小鼠胃肠动力实验分为正常组、溶媒组、两个注射剂量组(0.1、0.2?mg/kg)和两个灌胃剂量组(1、2?mg/kg);阿托品致胃肠动力障碍小鼠试验分为正常组、模型组、溶媒组、三个剂量注射组(0.015、0.05、0.15?mg/kg)和一个灌胃组(2?mg/kg).正常和胃肠动力障碍试验各组小鼠给药后30?min灌胃活性炭混悬液,再过30?min后通过测量小肠总长度和碳末在肠内推进距离,计算小肠推进百分比(％);再剪下胃,称胃全质量和胃净质量,计算胃内残留率.药代动力学试验,20只雄性SD大鼠随机分为三个剂量注射组(0.25、0.75、2.5?mg/kg)和一个灌胃组(2.5?mg/kg).注射组分别在给药前和给药后2?min、10?min、30?min、1?h、2?h、3?h、6?h、12?h采集血液,灌胃组分别在给药前和给药后5?min、15?min、30?min、1?h、2?h、3?h、6?h、12?h采集血液,离心分离血浆,UPLC-MS/MS法测定血浆内莫沙必利的含量.结果:正常小鼠胃肠动力试验中,静脉注射0.1、0.2?mg/kg剂量的枸橼酸莫沙必利,在提高小肠推进率、降低胃内残留方面的作用效果与灌胃1、2?mg/kg剂量相当.胃肠动力障碍小鼠试验中,静脉注射0.015?mg/kg剂量,作用效果与灌胃2?mg/kg剂量相当,并且随着注射剂量的增加,提高小肠推进率和降低胃内残留的作用越显著.药代动力学结果显示,大鼠静脉注射0.25、0.75、2.5?mg/kg剂量和灌胃2.5?mg/kg剂量的枸橼酸莫沙必利,血浆内枸橼酸莫沙必利的AUC(0-t)分别为57.7、152、541和32.2?μg·L-1·h-1,Cmax分别为183、448、1621和12.0?μg/L.静脉注射组的Cmax、AUC(0-t)均呈剂量相关线性增加,灌胃组暴露量与静脉低剂量相当,最高血药浓度远低于静脉注射低剂量组,生物利用度为4.45％.结论:静脉注射枸橼酸莫沙必利能达到十至百倍剂量灌胃给药方式的作用效果,与口服给药相比具有起效剂量低,起效快等特点,具有一定的临床开发价值.
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目的:建立慢性胃炎颗粒中芍药苷的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈为流动相A,以0.1％磷酸溶液为流动相B,检测波长为230?nm,柱温30?℃,理论板数按芍药苷峰计算均大于2000.结果:芍药苷在0.06624～0.66240?μg范围内具有良好线性关系.回归方程:Y=1488.4X+7.7515,r=0.9999.平均回收率为100.57％,RSD为1.60％.结论:所建方法对慢性胃炎颗粒中的芍药苷进行定量,方法简便,灵敏,重现性好,可有效控制慢性胃炎颗粒制
目的 总结电针治疗脊髓损伤(SCI)作用机制的动物实验研究进展.方法 检索近5年中国知识资源总库(中国知网,CNKI)、万方数据、维普网及PubMed、Web of Science中发表的有关单纯电针为主要治疗方案的文献,对其中治疗脊髓损伤动物模型方面的实验研究文献进行归纳总结.结果 通过23篇相关文献,发现电针治疗SCI的作用机制主要为抑制炎症反应、改善微循环、促进营养因子分泌、抑制细胞凋亡等.结论 电针可以从SCI发病的多个病理机制方面阻断SCI继发性损伤加剧,但需临床进一步研究.
经脉脏腑与脑之间的联系近年来被广泛关注.既往研究已经证实,针刺可明显调节心脏功能,其作用机制与神经系统的调控密切相关.下丘脑室旁核(PVN)是参与内脏功能调节的重要神经核团,学者们围绕针刺调节心脏功能的神经机制开展了大量研究,文中从针刺调节PVN神经元活动、神经递质释放、减少PVN内炎性细胞因子表达、降低应激反应、调控自主神经活动等方面探讨PVN在针刺调节心脏功能中的作用机制,以期为进一步揭示针刺效应的神经调控机制奠定基础.
目的 分析难治性痛风患者中医证候特点及其流行病学、病史情况、用药情况等临床特征.方法 对2016年1月-2021年6月于云南省中医医院风湿病科住院的难治性痛风患者进行回顾性分析,统计患者的性别、年龄、诱因、病程、合并症分布情况,并记录不同患者既往及院内用药情况,分析院内最常用药组合.结果 本次研究共纳入730例患者,其中男性696例,女性34例,年龄40～80岁,证候以湿热蕴结证、脾虚湿阻证、寒湿痹阻证为主.急性期多见湿热蕴结证、寒湿痹阻证,间歇期以脾虚湿阻证为主,慢性期则以痰瘀痹阻证、肝肾亏虚证为主;常
目的 探讨古籍中支沟穴针灸病证谱,总结支沟穴临床应用规律,以期为针灸临床选穴提供参考.方法 运用文献计量学的研究方法,遴选出支沟单穴及配伍运用的针灸病证谱,并建立数据库,运用SPSS22.0统计软件进行分析.结果 支沟穴单穴主治病证8种,配伍主治病证29种,尤以在脾系病证及肝胆系病证中运用最为广泛,其中胁痛、便秘、痹证是支沟穴运用的优势病证.支沟穴配穴以足阳明胃经腧穴为主,其中常见的配穴依次为足三里、章门、大陵、合谷、间使、曲池.结论 支沟穴临床运用广泛,具有“调气”之特性,可用于气机不调诸证的治疗.
目的:测定王不留行生品、清炒品、润炒品、酒炒品及油制品中主要有效成分刺桐碱和王不留行黄酮苷的含量,为优选王不留行优质饮片提供科学依据.方法:色谱柱为Tnature?C18(250?mm×4.6?mm,5?μm);流动相为乙腈-0.1％甲酸溶液,梯度洗脱;检测波长:280?nm;柱温:30?℃;流速:1.0?mL/min,进样量:5?μL.结果:5种王不留行炮制品中,刺桐碱含量高低顺序为:生品>清炒品>酒炒品>润炒品>油制品;王不留行黄酮苷含量高低顺序为:生品>清炒品>酒炒品>润炒品>油制品.结论:王不留行
目的:通过分析药品中需氧菌总数计数能力验证结果,促进微生物实验室的内部质量控制,提高检验检测技术能力,增强政府监管部门对本实验室能力的信任度.方法:依据《中国药典》2020年版四部通则1105非无菌产品微生物限度检查:微生物计数法和能力验证作业指导书(NIFDC-PT-340药品中需氧菌总数计数).结果:样品QA03400502需氧菌总数3.8×104?cfu/mL;样品QA03400327需氧菌总数1.6×103?cfu/mL;样品QA03400657需氧菌总数<10?cfu/mL.3个考核样品│z│值
目的:建立高效液相色谱法测定和血明目片中龙胆苦苷、木犀草苷、黄芩苷3种成分的含量.方法:采用Hypersil?ODS2色谱柱(4.6?mm×250?mm,5?μm);柱温:30?℃;流动相:0.1％磷酸溶液-乙腈,梯度洗脱;流速:1.0?mL/min;检测波长:254?nm.结果:和血明目片的最佳提取方式为甲醇50?mL超声提取30?min.龙胆苦苷、木犀草苷、黄芩苷的线性范围分别为8.04?μg/mL～80.40?μg/mL(r=0.9995)、3.28?μg/mL～32.80?μg/mL(r=0.99
目的:研究泛素结合酶9(Ubc9)通过核因子κB(NF-κB)通路诱导胃癌细胞SGC7901凋亡的影响.方法:采用Ubc9基因的质粒对胃癌SGC7901细胞株进行瞬时转染,将实验对象分为:正常胃癌细胞A组(Normal组),脂质体B组(Lipo-2000组),空载质粒C组(NC-shRNA组),及目的质粒D组(Ubc9-shRNA组).采用qRT-PCR检测各组Ubc9?mRNA水平,Western?blot检测各组Ubc9、α-SMA、IKBα、p65与Bcl-2蛋白表达结果,流式细胞仪检测各组细胞周期
目的:研究乙胺丁醇所致药物不良反应(ADRs)的规律和特点.方法:检索2000年1月至2021年6月中国知网、万方数据库、维普数据库、PubMed、Embase、Web?of?Science数据库有关乙胺丁醇药物不良反应的个案报道,按照纳入与排除标准筛选文献,进行统计分析.结果:乙胺丁醇ADRs个案报道共85篇,其中中文文献54篇,英文文献31篇,共92例病例;主要累及的系统器官为中枢神经系统、皮肤及其附件、血液系统等,其中视神经病变、皮疹等是常见的临床表现,也有过敏性休克等严重不良反应的报道;78例患者