【摘 要】
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肿瘤坏死因子α（TNFα）对肿瘤细胞有特异性杀伤作用,但因毒性大而限制了其临床应用,通过改造其一级结构以增强生物活性降低毒性,已有一些成功报道。基因重组人肿瘤坏死因子α衍
【机 构】
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肿瘤坏死因子α（TNFα）对肿瘤细胞有特异性杀伤作用,但因毒性大而限制了其临床应用,通过改造其一级结构以增强生物活性降低毒性,已有一些成功报道。基因重组人肿瘤坏死因子α衍生物rhTNFαDa是一种TNFα的突变体,N端1～7缺失,8、9、10改为ArgLysArg,C末端变为Phe,它的毒性低但抗肿瘤作用明显增强,本文从药代动力学角度再次证实rhTNFαDa保留了TNFα的生物活性,现介绍如下。
Tumor necrosis factor alpha (TNFα) has a specific killing effect on tumor cells, but its clinical application is limited due to its toxicity. Some toxic effects have been reported by modifying its primary structure to enhance its biological activity and reduce toxicity. Recombinant human tumor necrosis factor alpha derivative rhTNFαDa is a mutant of TNFα with a deletion of 1 to 7 at the N terminus, 8,9,10 to ArgLysArg, and a C-terminal to Phe, which is less toxic but has an anti-tumor effect , This article from the pharmacokinetic point of view once again confirmed that rhTNFαDa retained the biological activity of TNFα, are described below.
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