氯雷他定的合成

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以N-甲基-4-哌啶酮和8-氯-10,11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮为原料,经McMurry反应得到8-氯-6,11-二氢-11-(1-甲基-4-哌啶烯基)-5H-苯并[5,6]庚环[1,2-b]吡啶,收率为83.9%,最后与氯甲酸乙酯反应得到氯雷他定,总收率为35.7%。对McMurry反应过程中产生的副产物3、4进行了分离、表征。 Starting from N-methyl-4-piperidone and 8-chloro-10,11 -dihydro-4-aza-5H-dibenzo [a, d] (1-methyl-4-piperidinyl) -5H-benzo [5,6] heptacyclo [1,2-b] pyridine was obtained in a yield of 8 Was 83.9%. Finally, it was reacted with ethyl chloroformate to get loratadine. The total yield was 35.7%. The byproducts 3,4 produced during the McMurry reaction were isolated and characterized.
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