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基底细胞癌(basal cell carcinoma, BCC)是人类最常见的皮肤恶性肿瘤,其发病机制与Hedgehog信号通路密切相关,另外也有证据表明表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)在其发病过程中发挥一定作用。针对Hedgehog信号通路,现有靶向药物如维妥昔单抗、伊曲康唑、泊沙康唑和三氧化二砷可用于治疗BCC。还有抗代谢药物5-氟尿嘧啶、新型免疫调节剂咪喹莫特、大戟属植物中提取制成的Picato凝胶、新型生物制剂和EGFR拮抗剂西妥昔单抗等都可发挥治疗BCC的作用。目前,BCC主要采用手术治疗,但是,未来攻克BCC需要基于对其更加深刻认识基础上的药物治疗。本文对不同类型的药物治疗基底细胞癌的进展进行综述。