论文部分内容阅读
目的：寻找ROS激酶抑制剂，探索胆管细胞癌可能的新的治疗靶点。方法应用激酶抑制剂TAE684，评估其对融合基因及其下游效应的抑制作用。结果 TAE684对FIG-ROS（S）、FIG-ROS（L）呈剂量依赖性抑制，IC50分别为10 nM、1．8 nM，并能抑制其下游磷酸化作用。结论 FIG-ROS融合基因受某些抑制剂影响，有望成为治疗胆管癌的新靶点。胆管癌及其他肿瘤如肺癌、恶性胶质瘤中均发现ROS融合基因，临床研究需要更广泛地去筛查肿瘤中激活的ROS激酶。