含氟或氯取代的马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究

• 作 者: 况安香 曾晓萍 曹盼 梁光义 徐必学
• 机 构: 贵州中医药大学,贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
• 出 处: 贵州医科大学学报
• 发表日期: 2019年4期
• 关键词: 马蹄金素 结构修饰 卤素取代 合成 抗乙肝病毒活性 Matijin-Sustructure modificationhalogen substitutionsy
• 基金项目: 国家自然科学基金资助项目(81760623),贵阳中医学院研究生工作站创新项目[GNYL(2017)008号-7-Y].

目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外抗HBV活性测试[药物半数有毒浓度(TC50)、半数抑制浓度(IC50)及选择性指数(SI)]。结果:设计合成了含氟或氯取代的MTS衍生物10个(3a、3b、4a、4b、4c、5a、5b、5c、5d、5e),其中化合物5a、5c以及5d表现出良好的抗HB